Üyelik
Gönüllü Ol
Üyelik
Gönüllü Ol
Üyelik
Gönüllü Ol

Riluzol / Tiglutik

ALS Hastalığı İçin Kullanılan

Onaylanmış İlaçlar

Riluzol, Amyotrofik Lateral Skleroz (ALS) veya Motor Nöron Hastalığı (MND) hastalarının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Riluzol, ALS/MND için bir tedavi değildir, ancak hayatta kalma süresini veya trakeostomiye kadar geçen süreyi uzatabilir. Üç dozaj formu mevcuttur: tablet, oral süspansiyon ve ince film formu.

Tablet formu olan Rilutek, ABD’de 1995 yılında Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), Avrupa’da ise 1996 yılında Avrupa İlaç Ajansı (EMA) tarafından onaylanmıştır.

Tablet yutma güçlüğü çeken ALS/MND hastaları için tasarlanmış oral süspansiyon formu Tiglutik veya Teglutik, şu anda ABD, Kanada, Avrupa, İsrail, Avustralya, Brezilya, Japonya ve Çin dahil olmak üzere birçok ülkede onaylanmıştır.

İnce film formu ABD’de (ticari adı Exservan) ve İngiltere ile AB’de (ticari adı Emylif) mevcuttur.

Önerilen Etki Mekanizması

Nöronlar, kimyasal sinyallerin (nörotransmitterlerin) çok daha hızlı iletilerek nöronlar arasında verimli iletişimi sağlayan elektrik sinyallerine dönüştürülmesini sağlayan hassas bir şekilde düzenlenmiş bir sisteme sahiptir. Bu mekanizma, insan beyninin doğru çalışması için olmazsa olmazdır ve merkezi sinir sistemindeki en büyük nöronlar arasında yer alan motor nöronlar için özellikle önemlidir.

ALS/MND, motor nöronların ilerleyici ve seçici ölümüyle karakterizedir ve nedenleri çoğunlukla bilinmemektedir. Bu süreçte rol oynadığı düşünülen mekanizmalardan biri, nöronların glutamat adı verilen bir nörotransmitterin aşırı seviyelerine maruz kalmasıyla oluşan ve düzensiz nöronal aktivasyona neden olan eksitotoksisitedir (aşırı uyarılma). Bu durum, nöron hasarına ve nihayetinde ölüme yol açabilir.

Riluzol, ALS/MND tedavisi için onaylanan ilk bileşiktir. Etki mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır; ancak ALS/MND’de eksitotoksisiteye yol açan aşırı glutamat salınımını engellediği düşünülmektedir.

Dikkat çekici bir nokta, benzer etki mekanizmasına sahip bileşiklerle yapılan diğer klinik deneylerin başarısız olmasıdır. Bu nedenle, riluzolün etkisinin nörotransmisyonun diğer yönlerine veya ALS/MND ile bağlantılı diğer moleküler mekanizmalara da yayılabileceği hipotezi öne sürülmüştür. Bu hipotezler hâlen araştırılmaktadır.

Klinik Araştırmalar

Riluzol, ALS/MND ile yaşayan (PALS) toplam 1.114 kişinin katıldığı iki uluslararası klinik araştırmaya dayanarak onaylandı.

  • İlk çalışma: 155 PALS hastası 12 ay boyunca günde 100 mg riluzol veya plasebo aldı. Tedavi, plaseboya kıyasla sağkalımı veya trakeostomiye kadar geçen süreyi yaklaşık 3 ay uzattı.
  • İkinci çalışma: 959 PALS hastasına 18 ay boyunca 50 mg, 100 mg, 200 mg riluzol veya plasebo uygulandı. 100 mg ve 200 mg dozları sağkalımı uzattı; ancak 200 mg daha fazla yan etkiye yol açtı.

Doz ve Uygulama

  • Tablet: Rilutek, 50 mg aktif bileşen içerir. Önerilen doz günde 2 kez, 12 saatte bir 50 mg’dır.
  • Oral süspansiyon: Yutma güçlüğü çeken veya beslenme tüpü kullanan hastalar için Tiglutik/Teglutik. Dozaj önerisi Rilutek ile aynıdır. FDA, Tiglutik’i 2018’de, Teglutik’i ise 2015’te onaylamıştır.
  • İnce film: Exservan/Emylif dil üzerinde çözünür. Yemeklerden 1–2 saat önce uygulanır.

Riluzol, ALS/MND tanısı almış tüm hastalara önerilmektedir. Ancak, semptomların başlangıcından 5 yıl sonra da aynı derecede etkili olup olmadığı belirsizdir.

Bildirilen Yan Etkiler

Riluzol, günde 100 mg dozunda 7 yıla kadar güvenli ve genellikle iyi tolere edilir. En sık görülen yan etkiler: ağız çevresinde uyuşma, mide bulantısı, baş dönmesi, ishal, enerji eksikliği, yüksek tansiyon, akciğer fonksiyonlarında azalma ve karın ağrısıdır. Nadir vakalarda karaciğer hasarı bildirilmiştir.

2020 yılında yapılan bir çalışmada, riluzol ile tedavi edilen PALS hastalarında 15 hakemli çalışmadan 8’inde sağkalımın plaseboya kıyasla 6–19 ay daha uzun olduğu bulunmuştur. Riluzolün etkileri ve güvenliği ALS/MND hastalarında araştırılmaya devam etmektedir.

Riluzol bir hekim gözetiminde uygulanmalı ve izlenmelidir.

Yasal Uyarı

Riluzolün sizin için uygun bir seçenek olup olmadığını belirlemek için mutlaka doktorunuza danışın. Kullandığınız ilaçlar, doğal takviyeler veya bitkisel ürünler de dahil olmak üzere tıbbi geçmişinizi daima açıklayın. Doktorunuz ihtiyaçlarınıza uygun doğru planı belirleyecektir.

Kaynaklar

 

Ne aramak istersiniz?